¿Qué es y para qué sirve la Fenilefrina?

El clorhidrato de fenilefrina es una amina simpaticomimética de acción directa químicamente relacionada con la adrenalina y la efedrina con una potente propiedad vasoconstrictora. La fenilefrina es un agonista del receptor alfa-adrenérgico postsináptico que causa vasoconstricción, aumenta las presiones sistólica / diastólica, la bradicardia refleja y la salida de un accidente cerebrovascular.

Fenilefrina – Qué es

La fenilefrina es un agonista selectivo del receptor α1-adrenérgico de la clase de la fenetilamina, utilizado principalmente como descongestivo, como agente para dilatar la pupila, aumentar la presión sanguínea y aliviar las hemorroides. La fenilefrina se comercializa como una alternativa para la descongestiva pseudoefedrina, aunque los ensayos clínicos muestran que la fenilefrina, administrada por vía oral a la dosis recomendada. La fenilefrina también puede causar una disminución en la frecuencia cardíaca a través de la bradicardia refleja.

Fenilefrina – Para qué sirve

Usos médicos

Descongestionante

La fenilefrina se usa como un descongestivo que se vende como un medicamento oral o como un aerosol nasal. Es un ingrediente común en descongestionantes de venta libre en los Estados Unidos. Otros descongestionantes incluyen oxymetazoline y pseudoephedrine.

La fenilefrina se usa como una alternativa para la pseudoefedrina en medicamentos descongestivos debido al uso de la pseudoefedrina en la fabricación ilícita de metanfetamina. Su eficacia como descongestionante oral ha sido cuestionada, y varios estudios independientes recientes han encontrado que no proporcionaba más alivio para la congestión nasal que un placebo.

Los farmacéuticos Leslie Hendeles y Randy Hatton de la Universidad de Florida sugirieron en 2006 que la fenilefrina oral es ineficaz como descongestionante a la dosis de 10 mg utilizada, argumentando que los estudios utilizados para la aprobación reguladora del medicamento en los Estados Unidos en 1976 eran inadecuados para probar la efectividad en la dosis de 10 mg, y la seguridad en dosis más altas.

Un metaanálisis de 2007 de Hatton et al. concluyó que la evidencia de su efectividad es insuficiente, aunque otro metaanálisis publicado poco después por investigadores de GlaxoSmithKline encontró que la dosis estándar de 10 mg es significativamente más efectiva que un placebo; sin embargo, el hecho de que GSK comercialice muchos productos que contienen fenilefrina ha generado cierta especulación con respecto a la publicación selectiva y otras técnicas controvertidas. Un estudio de 2007 de Wyeth Consumer Healthcare señala que 7 estudios disponibles en 1976 respaldan la eficacia de la fenilefrina en una dosis de 10 mg.

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Dos estudios publicados en 2009 examinaron los efectos de la fenilefrina en los síntomas de la rinitis alérgica al exponer a los pacientes al polen en un ambiente controlado y en interiores. Ninguno de los dos estudios pudo distinguir entre los efectos de la fenilefrina o un placebo. Se descubrió que la pseudoefedrina y la loratadina-montelukast son significativamente más efectivas que la fenilefrina y el placebo.

La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por sus siglas en inglés) ha respaldado la aprobación de fenilefrina en 1976 para la congestión nasal a medida que continúa el debate.

Hemorroides

Las hemorroides son causadas por venas hinchadas en el área rectal. La fenilefrina se puede usar por vía tópica para prevenir los síntomas de las hemorroides. La fenilefrina causa la constricción del músculo liso vascular y se usa a menudo en el tratamiento de las hemorroides, presumiblemente para estrechar las venas hinchadas y aliviar el dolor concomitante. Sin embargo, las venas, a diferencia de las arterias, contienen menos músculo liso vascular en sus paredes, por lo que el mecanismo por el cual se logra el alivio del dolor probablemente esté relacionado con algo más que el cambio vascular solo. Los productos para el tratamiento también pueden incluir sustancias que formarán una barrera protectora sobre el área inflamada, lo que ocasionará menos dolor cuando se pasen las heces.

Dilatación de pupila

La fenilefrina se usa como gota para dilatar la pupila para facilitar la visualización de la retina. A menudo se usa en combinación con tropicamida como sinergista cuando la tropicamida sola no es suficiente. El glaucoma de ángulo estrecho es una contraindicación para el uso de fenilefrina. Como midriático, está disponible en minims del 2.5% y del 10%. Las gotas oftálmicas de fenilefrina se aplican al ojo después de aplicar un anestésico tópico.

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Vasopresor

La fenilefrina se usa comúnmente como un vasopresor para aumentar la presión sanguínea en pacientes inestables con hipotensión, especialmente como resultado del shock séptico. Tal uso es común en anestesia o en prácticas de cuidados intensivos; es especialmente útil para contrarrestar el efecto hipotensor de los anestésicos subaracnoideos y epidurales, así como el efecto vasodilatador de las toxinas bacterianas y la respuesta inflamatoria en la sepsis y el síndrome de respuesta inflamatoria sistémica.

La vida media de eliminación de la fenilefrina es de aproximadamente 2.5 a 3.0 horas. Los efectos clínicos de una sola dosis de bolo intravenoso de fenilefrina son de corta duración y deben repetirse cada 10-15 minutos. Comúnmente, el medicamento se administra como una infusión intravenosa cuidadosamente titulada con una bomba de jeringa o una bomba volumétrica.

Fenilefrina – Efectos secundarios

Puede causar malestar estomacal, dificultad para dormir, mareos, aturdimiento, dolor de cabeza, nerviosismo, temblores o latidos cardíacos rápidos. Si cualquiera de estos efectos persiste o empeora, informe a su médico o farmacéutico inmediatamente.

Este producto puede reducir el flujo de sangre a sus manos o pies, causando que se sientan fríos. Fumar puede empeorar este efecto. Vístase bien y evite el consumo de tabaco.

Si su médico lo ha indicado tomar este medicamento, recuerde que él o ella han determinado que el beneficio para usted es mayor que el riesgo de efectos secundarios. Mucha gente que usa este medicamento no tiene efectos secundarios graves.

Informe inmediatamente a su médico si presenta cualquiera de estos efectos secundarios poco probables pero graves: ritmo cardíaco acelerado / irregular, temblores intensos / incontrolables, dificultad para orinar.

Puede causar convulsiones, cambios mentales / anímicos (por ejemplo, ansiedad, pánico, confusión, pensamientos / comportamiento inusual).

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Una reacción alérgica muy grave a este medicamento es rara. Sin embargo, busque atención médica de urgencia si nota cualquiera de los siguientes síntomas de una reacción alérgica grave: sarpullido, picazón / hinchazón (especialmente en la cara / lengua / garganta), mareos intensos, dificultad para respirar.

Fenilefrina – Interacciones

El aumento en el efecto de la presión arterial de la fenilefrina puede verse incrementado por medicamentos como los inhibidores de la monoaminooxidasa, los antidepresivos tricíclicos y la hidrocortisona.

Fenilefrina – Mecanismo de acción

La fenilefrina oral es ampliamente metabolizada por la monoaminooxidasa, una enzima que está presente en el exterior de las células, en todo el cuerpo. En comparación con la pseudoefedrina intravenosa, la fenilefrina tiene una biodisponibilidad reducida y variable; solo hasta 38%. La fenilefrina es una droga simpaticomimética, lo que significa que imita las acciones de la epinefrina (comúnmente conocida como adrenalina) o la norepinefrina.

Mientras que la pseudoefedrina causa tanto vasoconstricción como aumento del aclaramiento mucociliar a través de su actividad adrenérgica inespecífica, el agonismo α-adrenérgico selectivo de la fenilefrina provoca vasoconstricción sola.

Sustituto de pseudoefedrina

La pseudoefedrina y la fenilefrina se usan ambas como descongestionantes; y, hasta hace poco, la pseudoefedrina era mucho más común en los Estados Unidos. Esto ha cambiado porque las disposiciones de la Ley de combate a la epidemia de metanfetamina de 2005 impusieron restricciones a la venta de productos de seudoefedrina para evitar la fabricación clandestina de metanfetamina.

Desde 2004, la fenilefrina se comercializa cada vez más como un sustituto de la pseudoefedrina; algunos fabricantes han cambiado los ingredientes activos de los productos para evitar las restricciones en las ventas.