¿Qué es y para qué sirve la Finasterida?

Finasterida es muy utilizado en el tratamiento médico de la pérdida de cabello de patrón masculino, causando muchas veces efectos secundarios sexuales.

Finasterida – Qué es

Finasterida es un inhibidor específico y competitivo de tipo II 5-AR, y por lo tanto tiene una acción selectiva sobre los folículos capilares. La DHT de la piel del cuero cabelludo desciende en más del 60% después de la administración de finasterida, lo que sugiere que una cantidad significativa de DHT que se encuentra en la piel del cuero cabelludo se deriva tanto de la producción local de DHT como de la DHT circulante.

Por lo tanto, es probable que el efecto de finasterida en el DHT del cuero cabelludo se deba a su efecto sobre los niveles de DHT folicular local, así como sobre los niveles séricos de DHT. Esto explica por qué una dosis relativamente pequeña de finasterida puede ser adecuada terapéuticamente.

Finasterida, que se vende con las marcas Proscar y Propecia, entre otros, es un medicamento que se usa principalmente para tratar la agravación de la pérdida de cabello en la próstata o el cuero cabelludo en los hombres. También se puede usar para tratar el crecimiento excesivo de vello en mujeres y como parte de la terapia hormonal para mujeres transgénero. Se toma por vía oral.

Los efectos secundarios son generalmente leves. Aumenta el riesgo de ciertas formas raras de cáncer de próstata, y algunos hombres pueden experimentar disfunción sexual, depresión, ansiedad o agrandamiento de los senos. Finasteride es un inhibidor de la 5α-reductasa y, por lo tanto, es un antiandrógeno. Funciona al disminuir la producción de dihidrotestosterona (DHT), una hormona sexual androgénica, en ciertas partes del cuerpo como la próstata y el cuero cabelludo. Inhibe dos de las tres formas de 5α-reductasa y puede disminuir los niveles de DHT en la sangre hasta en un 70%.

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Finasteride se introdujo para el tratamiento del agrandamiento de la próstata en 1992. Fue el primer inhibidor de la 5α-reductasa que se introdujo y fue seguido por dutasterida varios años después. El medicamento está disponible como un medicamento genérico.

Finasterida – Farmacocinética

La biodisponibilidad de finasterida 1 mg después de la ingesta oral oscila entre 26-170% con una media del 65%. Se ha encontrado que la concentración plasmática máxima promedio es de 9.2 ng / ml medida 1-2 horas después de la administración. La biodisponibilidad de finasterida no está relacionada con la ingesta de alimentos.

La finasterida es ampliamente metabolizada en el hígado por la subfamilia de enzimas del citocromo P450 3A4 y se excreta en la orina y las heces. La vida media terminal es de aproximadamente 5-6 horas en hombres entre 18-60 años de edad y 8 horas en hombres de más de 70 años de edad.

Finasterida – Efectos secundarios

Estos estudios que se analizan a continuación revelan que los efectos adversos sexuales ocurren a tasas de 2.1% a 3.8%, siendo la disfunción eréctil (DE) la más común seguida de disfunción eyaculatoria y pérdida de la libido.

Estos efectos se produjeron temprano en la terapia y volvieron a la normalidad al suspenderse o durante un tiempo con el uso continuo de la droga. La única relación causal entre el finasteride y los efectos adversos sexuales es la disminución del volumen eyaculatorio debido a la acción predominante de la DHT sobre la próstata.

Se realizó una revisión exhaustiva de un total de 73 artículos sobre terapias médicas para la BPH, con un enfoque en los efectos de diferentes agentes farmacológicos sobre la función sexual. La revisión reveló que la finasterida se asocia con poca frecuencia con problemas de eyaculación (2.1-7.7%), erección (4.9-15.8%) y libido (3.1-5.4%). Se ha investigado el papel del efecto nocebo en la causalidad de la DE debido a la finasterida.

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Finasterida – Usos médicos

Próstata agrandada

Los médicos a veces recetan finasterida para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (HPB), conocida informalmente como próstata agrandada. La finasterida puede mejorar los síntomas asociados con la HBP, como dificultad para orinar y levantarse durante la noche para orinar.

Proporciona menos alivio sintomático que los bloqueadores alfa-1 como la tamsulosina y el alivio sintomático es de inicio más lento (se pueden necesitar seis meses o más de tratamiento con finasterida para determinar los resultados terapéuticos del tratamiento). Los beneficios sintomáticos se observan principalmente en aquellos con volumen de próstata> 40 cm3. En estudios a largo plazo, el finasterida pero no los inhibidores alfa-1 reducen el riesgo de retención urinaria aguda (-57% a los 4 años) y la necesidad de cirugía (-54% a los 4 años). Si se interrumpe el medicamento, los beneficios terapéuticos se revierten en aproximadamente 6-8 meses.

Cáncer de próstata

Un estudio de seguimiento de las reclamaciones de Medicare de los participantes en un ensayo de prevención del cáncer de próstata de 10 años sugiere que se mantiene una reducción significativa en el riesgo de cáncer de próstata incluso después de la interrupción del tratamiento. Sin embargo, se ha encontrado que los inhibidores de la 5α-reductasa aumentan el riesgo de desarrollar ciertas formas raras pero agresivas de cáncer de próstata (27% de aumento del riesgo).

Pérdida del cuero cabelludo

Finasteride también se usa para tratar la pérdida de cabello en hombres, una condición que se desarrolla en hasta 80% de los hombres caucásicos. En los Estados Unidos, finasteride y minoxidil son los únicos dos medicamentos aprobados por la FDA para el tratamiento de la pérdida de cabello de patrón masculino a partir de 2017. El tratamiento con finasteride reduce la pérdida de cabello y proporciona una mejora de 30% en la pérdida de cabello después de seis meses de tratamiento. la efectividad persiste siempre que se tome el medicamento.

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Tomar finasteride conduce a una reducción en los niveles de DHT en el cuero cabelludo y el suero; al disminuir los niveles de DHT en el cuero cabelludo, el finasteride puede mantener o aumentar la cantidad de pelos terminales en la fase anágena al inhibir y en ocasiones revertir la miniaturización del folículo piloso. La finasterida es más efectiva en el vértice pero puede reducir la pérdida de cabello en todas las áreas del cuero cabelludo.

Crecimiento excesivo del cabello

Se ha encontrado que la finasterida es efectiva en el tratamiento del hirsutismo (crecimiento excesivo del vello facial y / o corporal) en las mujeres. En un estudio de 89 mujeres con hiperandrogenismo debido al síndrome adrenérgico persistente, la finasterida produjo una reducción del 93% en el hirsutismo facial y una reducción del 73% en el hirsutismo corporal después de 2 años de tratamiento. Otros estudios que utilizan finasterida para el hirsutismo también han encontrado que es claramente eficaz.

Mujeres transgénero

Finasteride a veces sirve para mujeres transgénero debido a sus efectos antiandrogénicos, en combinación con una forma de estrógeno. Sin embargo, se ha llevado a cabo poca investigación clínica del uso de finasterida para este fin y la evidencia de seguridad o eficacia es limitada.

Además, se recomienda precaución cuando se prescribe finasterida a mujeres transgénero, ya que la finasterida puede estar asociada con efectos secundarios como depresión, ansiedad e ideación suicida, síntomas que son particularmente prevalentes en la población transgénero y en otros de alto riesgo.

Finasterida – Contraindicaciones

Finasteride puede causar defectos de nacimiento en un feto masculino si una mujer embarazada toma finasteride o está expuesta a fragmentos de pastillas de finasteride. Está clasificado en la categoría X de embarazos de la FDA. Existe un solo informe de casos de exposición accidental a finasterida durante el embarazo, aunque en un bebé femenino.