¿Para qué sirve la Nimesulida?

La Nimesulida tiene propiedades reductoras de la fiebre. Sus indicaciones aprobadas son el tratamiento del dolor agudo, el tratamiento sintomático de la osteoartritis y la dismenorrea primaria en adolescentes y adultos mayores de 12 años.

Nimesulida – Historia

Fue lanzado en Italia por primera vez como Aulin y Mesulid en 1985 y está disponible en más de 50 países en todo el mundo, incluidos, entre otros, Francia, Portugal, Grecia, Suiza, Bélgica, Rusia, Tailandia y Brasil. Nimesulida nunca se ha presentado para la evaluación de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) en los Estados Unidos, donde no se comercializa.

Nimesulida – Qué es

La nimesulida es una arilsulfonamida no esteroide con propiedades antiinflamatorias. La nimesulida inhibe la conversión mediada por ciclooxigenasa del ácido araquidónico a prostaglandinas proinflamatorias. Modestamente selectivo para COX-2, este agente se une a la enzima, lo que la inactiva.

La nimesulida puede inhibir algunos efectos cancerígenos como la apoptosis, la vigilancia inmunitaria y la angiogénesis (COX-2 sobreexpresada en células epiteliales tumorales mejora la producción de factores de crecimiento vascular y la formación de redes tipo capilar).

Nimesulida – Farmacología

La nimesulida es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con especificidad relativa para COX-2 que no está disponible en los Estados Unidos, pero se usa ampliamente en otros países en el tratamiento del dolor agudo.

La nimesulida se ha relacionado con una baja tasa de elevaciones de enzimas séricas transitorias durante la terapia, pero también con muchos casos de daño hepático agudo clínicamente aparente que puede ser grave y puede provocar insuficiencia hepática aguda, necesidad de trasplante de hígado de emergencia y muerte.

Nimesulida – Usos

Usos médicos

La nimesulida no está disponible en los Estados Unidos, sin embargo, se usa en otros países para el dolor agudo. Se puede usar para el dolor, incluidos los dolores menstruales. La nimesulida no se recomienda a largo plazo, como para afecciones crónicas como la artritis. Esto se debe a su asociación con un mayor riesgo de toxicidad hepática, incluida la insuficiencia hepática.

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Niños

Menos de 10 días de nimesulida no parece aumentar el riesgo de hipotermia, hemorragia gastrointestinal, dolor epigástrico y vómitos. Sin embargo, los datos no se refieren a poblaciones menores de 6 meses.

Embarazo y lactancia

Las mujeres deben usar el medicamento con precaución durante la lactancia y la nimesulida está contraindicada durante el embarazo.

Nimesulida – Efectos secundarios

Los efectos secundarios pueden incluir problemas hepáticos. Tiene un modo de acción multifactorial y se caracteriza por un rápido inicio de acción. Funciona bloqueando la producción de prostaglandinas (un químico asociado con el dolor), aliviando así el dolor y la inflamación.

La nimesulida es similar en seguridad gastrointestinal a otros AINE. [Cita requerida] Debido a las preocupaciones sobre el riesgo de toxicidad hepática, la nimesulida se ha retirado del mercado en varios países (España, Finlandia, Bélgica e Irlanda). Los problemas hepáticos han provocado muertes y la necesidad de un trasplante. Esto puede ocurrir en tan solo tres días después de comenzar a tomar el medicamento.

El uso continuo de nimesulida (más de 15 días) puede causar los siguientes efectos secundarios:

  • Diarrea
  • Vomitando
  • Erupción cutanea
  • Picazón
  • Mareo
  • Amargura en la boca

Nimesulida – Contraindicaciones

Debe evitarse en niños menores de 12 años y personas con problemas hepáticos o síntomas similares a la gripe.

Nimesulida – Farmacocinética

La nimesulida se absorbe rápidamente después de la administración oral.

La nimesulida se somete a una biotransformación extensa, principalmente a 4-hidroxinimesulida (que también parece ser biológicamente activa).

Los alimentos, el sexo y la edad avanzada tienen efectos insignificantes sobre la farmacocinética de la nimesulida. La nimesulida tiene un inicio de acción relativamente rápido, con reducciones significativas en el dolor y la inflamación observadas a los 15 minutos de la ingesta de drogas.

Acciona dirigiéndose a lugares claves del proceso inflamatorio, tales como: prostaglandinas mediadas por COX-2, radicales libres, enzimas proteolíticas e histamina. La evidencia clínica está disponible para apoyar un perfil particularmente bueno en términos de tolerabilidad gastrointestinal.

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Nimesulida – Disponibilidad

Está disponible en una variedad de formas: tabletas, polvo para disolución en agua, supositorios, tabletas que se disuelven en la boca y gel tópico.

Una evaluación reciente de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) concluyó que el perfil general de beneficio está en línea con el de los otros AINE, como el diclofenaco, el ibuprofeno y el naproxeno.

Nimesulida – Nombres comerciales

Nimesulida está disponible en todo el mundo como producto original con las siguientes marcas registradas: Sulide, Nimalox, Mesulid (Novartis, Brasil, Boehringer Ingelheim, Grecia), Coxtal (Sanofi, China, Checo, Bulgaria), Sintalgin (Abbott, Brasil), Eskaflam ( GSK, Brasil, México), Octaprin, Nimside (Teva, Pakistán), Nise (Rusia, Venezuela, Vietnam, Ucrania), Nilsid (Egipto); Aulin, Ainex, Drexel, Donulide, Edrigyl, Enetra, Heugan, Mesulid, Minapon, Neelid, Nexen, Nidolon, Nilden (México); Emsulide, Nimed, Nimedex, Nimesil, Nimulid, Nimutab, Nimdase, Nimopen-MP Nise, Nisulid, Nodard Plus, Nicip, Nimcap, Nic-P, Nic-Spas (India); Mesulid, Novolid, Relmex (Ecuador); Remisid (Ucrania); Coxulid, Emulid, Frenag, Fuzo, Motival, Nimeksil, Nimelid, Nimes, Nimesdin, Romasulid, Sulidin, Suljel, Thermo Sulidin (Turquía), Xilox (Hungría); Modact-IR (Pakistán); y ad Sulidene y Zolan para uso veterinario. También existen muchos productos genéricos y de copia (Lusemin, Medicox, Nidol, Nimalox, Nimesil, Nimotas, Nimulid, Nizer, Sorini, Ventor, Vionim, Neolide, Willgo, entre otros), new-aid (Siria), Nims, Nice, Nimulide. (Nepal)

Varios informes han sido hechos de reacciones adversas a medicamentos en India. El 12 de febrero de 2011, Indian Express informó que el Ministerio de Salud y Bienestar Familiar de la Unión finalmente había decidido suspender el uso pediátrico del analgésico, la suspensión de Nimesulida. Desde el 10 de marzo de 2011 en adelante, las formulaciones de nimesulida no están indicadas para uso humano en niños menores de 12 años.

El 13 de septiembre de 2011, el Tribunal Superior de Madras revocó una suspensión en la fabricación y venta de medicamentos pediátricos como nimesulida y fenilpropanolamina (PPA).

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El 21 de septiembre de 2007, la EMA publicó un comunicado de prensa sobre su revisión sobre la seguridad de la nimesulida relacionada con el hígado. La EMA ha concluido que los beneficios de estos medicamentos superan sus riesgos, pero que es necesario limitar la duración del uso para garantizar que el riesgo de que los pacientes desarrollen problemas hepáticos se mantenga al mínimo. Por lo tanto, la EMA ha limitado el uso de formulaciones sistémicas (tabletas, soluciones, supositorios) de nimesulida a 15 días.

Junta de medicamentos irlandeses

El Irish Medicines Board (IMB) ha decidido suspender Nimesulide del mercado irlandés y remitirlo al Comité de Medicamentos Humanos de la UE (CHMP) para una revisión de su perfil beneficio / riesgo. La decisión se debe a la notificación de seis (6) casos de fallas hepáticas potencialmente relacionadas al IMB por parte de la Unidad Nacional de Trasplante Hepático del Hospital St. Vincent. Estos casos ocurrieron en el período de 1999 a 2006.

Nimesulida – Sobornos

En mayo de 2008, el principal diario italiano Corriere della Sera y otros medios informaron que un oficial de alto rango de la agencia italiana de medicamentos AIFA había sido filmado por la policía al aceptar sobornos de empleados de compañías farmacéuticas.

El dinero supuestamente se estaba pagando para garantizar que ciertas drogas se evitarían el escrutinio del vigilante de drogas. La investigación comenzó en 2005 luego de las sospechas de que algunas pruebas de drogas de AIFA habían sido falsificadas.

Ocho arrestos fueron hechos. Nimesulide se puede comprar con una receta de un médico que se guarda como un recibo en la farmacia, que nominalmente permite un fuerte control sobre la venta.